Melanotan 1

Steckbrief

Wie sich Melanotan 1 vom natürlichen α-MSH unterscheidet

Das körpereigene α-MSH ist ein Peptid aus 13 Aminosäuren, das im Organismus sehr rasch abgebaut wird. Melanotan 1 hat dieselbe Länge, unterscheidet sich aber an zwei Positionen: An Position 4 steht Norleucin statt Methionin, an Position 7 die D-Form des Phenylalanins statt der natürlichen L-Form. Beide Änderungen zielen darauf, das Molekül gegen enzymatischen Abbau zu stabilisieren — die D-Aminosäure wird von den meisten Peptidasen nicht erkannt.

Damit ist Melanotan 1 dem natürlichen Liganden strukturell deutlich näher als Melanotan 2, das auf sieben Aminosäuren verkürzt und zusätzlich zu einem Ring geschlossen wurde. Die Folge zeigt sich im Rezeptorprofil: MT-1 spricht bevorzugt den MC1R an, den auf Melanozyten und Immunzellen exprimierten Subtyp, während MT-2 die zentralnervösen Subtypen MC3R und MC4R in vergleichbarem Maß mit anspricht.

Was an Melanotan 1 in der Forschung untersucht wird

Die publizierte Arbeit an MC1R-Agonisten verteilt sich auf mehrere Linien, die sämtlich Grundlagenforschung sind und überwiegend an Zellkulturen und Tiermodellen stattfinden:

• Pigmentbiologie: Am MC1R wird untersucht, wie Melanozyten das Verhältnis von Eumelanin zu Phäomelanin regulieren und welche Rolle dieses Verhältnis für die zelluläre Antwort auf UV-Strahlung spielt. Weil MT-1 diesen Rezeptor vergleichsweise selektiv anspricht, ist es hier ein sauberer einsetzbares Werkzeug als das unselektive Melanotan 2.
• MC1R außerhalb der Haut: Der Rezeptor wird auch auf Zellen des Immunsystems exprimiert. Untersucht werden entzündungsbezogene Signalwege, die über diesen Weg moduliert werden.
• Rezeptorvarianten: MC1R ist beim Menschen ausgeprägt polymorph. Bestimmte Varianten sind mit hellem Hauttyp und roter Haarfarbe assoziiert und sprechen auf Agonisten unterschiedlich an — ein Umstand, der die Übertragbarkeit von Modellergebnissen begrenzt.

Was daraus folgt, gilt für die Zellkultur und das Tiermodell. Auf die Anwendung am Menschen lässt es sich nicht übertragen, und dieses Vial ist dafür auch nicht bestimmt.

Melanotan 1 ist zugleich ein zugelassener Arzneistoff — und dieses Vial ist es nicht

Afamelanotid ist der einzige Wirkstoff der Melanotan-Familie, für den in Europa ein zugelassenes Arzneimittel existiert. Zugelassen ist es zur Vorbeugung von Phototoxizität bei Erwachsenen mit erythropoetischer Protoporphyrie, einer seltenen erblichen Stoffwechselkrankheit, bei der bereits kurze Lichtexposition schwere Schmerzen auslöst. Die Zulassung in der Europäischen Union besteht seit 2014, in den Vereinigten Staaten seit 2019.

Diese Tatsache wird im Handel gelegentlich als Gütesiegel verwendet. Das ist sie nicht — und der Unterschied lässt sich exakt benennen:

Ein zugelassenes Arzneimittel ist nicht der Wirkstoff allein, sondern der Wirkstoff in einer bestimmten Darreichungsform, mit einer geprüften Herstellung, für eine definierte Indikation und unter ärztlicher Kontrolle. Nichts davon lässt sich auf ein Forschungsvial übertragen.

Bekannte Risiken

Anders als bei Melanotan 2 gibt es hier eine regulatorisch geprüfte Datenbasis — allerdings nur für die zugelassene Darreichungsform und die zugelassene Indikation. Aus den Zulassungsunterlagen sind unter anderem Übelkeit, Kopfschmerzen, Erschöpfung, Hitzegefühl sowie Reaktionen an der Applikationsstelle beschrieben. Ebenfalls dokumentiert ist eine allgemeine Verdunkelung der Haut, die pharmakologisch zu erwarten ist, weil MC1R der Rezeptor ist, über den Melanozyten die Eumelanin-Synthese regulieren.

Für die Anwendung im zugelassenen Rahmen sind regelmäßige dermatologische Kontrollen der Pigmentmale vorgesehen. Diese Vorgabe ist der deutlichste Hinweis darauf, wie die Zulassungsbehörden das Thema Pigmentveränderung einschätzen: als etwas, das beobachtet gehört.

Für Material aus dem Forschungshandel kommen die üblichen Punkte hinzu: Identität, Reinheit und Sterilität sind nicht behördlich geprüft, und Analysen frei gehandelter Melanotan-Präparate haben wiederholt Abweichungen zwischen Deklaration und tatsächlichem Inhalt gezeigt. Arzneimittelbehörden und Apothekerverbände in Deutschland warnen öffentlich vor der Anwendung von Melanotan-Präparaten außerhalb des ärztlichen Rahmens.

Grenzen der Evidenz — was nicht bekannt ist

• Die vorhandenen kontrollierten Daten beziehen sich auf eine kleine, eng definierte Patientengruppe und auf ein Implantat mit definierter Freisetzung. Sie lassen sich weder auf andere Personengruppen noch auf andere Darreichungsformen übertragen.
• Zum Melanomrisiko gibt es keine kontrollierten Daten — weder solche, die ein erhöhtes Risiko belegen, noch solche, die es ausschließen.
• Langzeitdaten über viele Jahre fehlen auch für die zugelassene Anwendung weitgehend.
• Für die Anwendung außerhalb des zugelassenen Rahmens existiert überhaupt keine systematische Sicherheitsbewertung.

Wer über diese vier Punkte hinaus Aussagen trifft, stützt sich nicht auf publizierte Daten. Wir tun es deshalb nicht.

Rechtslage in Deutschland

Der Handel mit Afamelanotid als Forschungschemikalie ist zulässig; entscheidend ist die Zweckbestimmung. Nach § 2 Arzneimittelgesetz richtet sich die Einordnung eines Stoffes danach, wozu er bestimmt ist und wie er dargeboten wird. Dieses Vial ist Laborware: kein zugelassenes Arzneimittel, keine Indikation, keine Bestimmung zur Anwendung am Menschen, keine gesundheitsbezogene Auslobung. Die Substanz unterliegt nicht dem Betäubungsmittelgesetz.

Der Umstand, dass für denselben Wirkstoff ein Fertigarzneimittel zugelassen ist, ändert daran nichts — er macht die Abgrenzung aber wichtiger als anderswo: Wer Laborware mit dem Verweis auf eine Arzneimittelzulassung bewirbt oder ihr eine Indikation zuschreibt, bringt sie arzneimittelrechtlich in Verkehr. Deshalb enthält diese Seite keine Anwendungs- und keine Dosierungsangaben. Ausführlich: Sind Peptide in Deutschland legal?

Grundpreis je Milligramm

Der Grundpreis je Milligramm ist die einzige Größe, mit der sich Angebote verschiedener Anbieter vergleichen lassen. Bei Melanotan-Produkten ist das besonders relevant, weil im Handel Vials mit 10, 20 und 50 mg nebeneinander angeboten werden und der Vialpreis allein nichts über den Milligrammpreis aussagt. Wir weisen deshalb 4,49 € / mg an jeder Variante aus.

Zwei Dinge sollten Sie bei jedem Vergleichsangebot zusätzlich prüfen: ob sich die Mengenangabe auf das Peptid oder auf ein Salz bezieht, und ob ein chargenbezogenes Analysezertifikat vorliegt. Beides entscheidet darüber, was Sie je Milligramm tatsächlich bekommen. Wie wir mit Chargendokumentation umgehen, steht auf der Seite Qualität.

Handhabung im Labor

Das Vial vor dem Öffnen auf Raumtemperatur kommen lassen, damit sich am kalten Glas kein Kondenswasser niederschlägt. Das Lösungsmittel — im Peptidlabor üblicherweise bakteriostatisches Wasser — langsam an der Innenwand des Vials zugeben, nicht direkt auf das Lyophilisat. Anschließend schwenken, nicht schütteln.

Mehr als das ist beim Mischen nicht zu tun: zugeben, schwenken, warten, bis das Lyophilisat vollständig gelöst ist — ohne zu rühren, ohne zu schütteln und ohne die Lösung zu erwärmen. Mit anderen Substanzen wird im selben Vial nichts gemischt; jedes Peptid wird getrennt rekonstituiert, getrennt beschriftet und getrennt dokumentiert.

Afamelanotid enthält mit Tyrosin und Tryptophan zwei lichtempfindliche Aminosäuren; rekonstituiertes Material wird deshalb lichtgeschützt und gekühlt aufbewahrt. Lyophilisierte Peptide sind trocken und tiefgekühlt allgemein deutlich länger stabil als in Lösung. Die verbindlichen Werte für diese Charge: Für ungeöffnete Ware gelten die Angaben auf dem Etikett. Für rekonstituiertes Material nennen wir keine pauschale Haltbarkeit, weil sie von Lösungsmittel, Temperatur und Lichtschutz abhängt. Die Umrechnung von Lösungsmittelvolumen auf Konzentration je Milliliter übernimmt der Rechenwerkzeug für Vial-Konzentrationen.

Häufig gestellte Fragen

Was ist der Unterschied zwischen Melanotan 1 und Melanotan 2? Melanotan 1 ist ein lineares Peptid aus 13 Aminosäuren mit ausgeprägter Präferenz für MC1R. Melanotan 2 ist auf sieben Aminosäuren verkürzt, zyklisch geschlossen und nicht rezeptorselektiv — es spricht zusätzlich die zentralnervösen Subtypen MC3R und MC4R an. Für die Forschung sind das zwei unterschiedliche Werkzeuge; „besser“ ist keines von beiden.

Gibt es Melanotan 1 als Nasenspray? Nicht bei uns. Unter Bezeichnungen wie „Melanotan 1 nasal spray“ kursieren im unregulierten Handel anwendungsfertige Zubereitungen; wir liefern ausschließlich lyophilisiertes Pulver im Vial für die Laborforschung. Auch arzneilich existiert keine nasale Darreichungsform: Das zugelassene Afamelanotid-Präparat ist ein subkutanes Implantat, das ärztlich eingesetzt wird.

Ist Melanotan 1 in Deutschland legal? Der Handel als Forschungschemikalie mit eindeutiger Zweckbestimmung ist zulässig. Als Arzneimittel ist der Wirkstoff nur in einer bestimmten Darreichungsform und für eine seltene Erkrankung zugelassen — dieses Vial ist dieses Arzneimittel ausdrücklich nicht.

Welche Dosierung gilt für Melanotan 1? Wir nennen keine. Dosierungs- und Anwendungsangaben für Menschen wären mit der Zweckbestimmung dieses Produkts nicht vereinbar.

Ist Afamelanotid dasselbe wie Melanotan 1? Ja, Afamelanotid ist der internationale Freiname derselben Substanz. „Melanotan 1“ ist die im Handel gebräuchliche Bezeichnung.

Verwandte Produkte

• Melanotan 2 — 10-mg-Vial
• PT-141 (Bremelanotid) — 10-mg-Vial
• Bakteriostatisches Wasser für die Rekonstitution

Beide Melanotan-Analoga stehen in der Kategorie Bräunungspeptide.